Цефабол синонимы

Регистрационный номер: Р № 001155/01

Торговое название препарата: Цефабол^®

Международное непатентованное название (МНН): цефотаксим

Химическое название: [6R-[6 альфа, 7 бета(7)]]-3-[(Ацетилокси) метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил] (метоксиимино) ацетил] амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицик-ло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).

Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:
Активное вещество: Цефотаксима натриевая соль (в пересчете на цефотаксим) — 0,5 г или 1г.

Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, цефалоспорин.
Код ATX J01DA10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно: связывается с транспептидазами и нарушает завершающие этапы синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром антимикробного действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам I-II поколений: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus epidermidis, S. aureus, кроме штаммов, устойчивых к метициллину), большинства Streptococcus spp. (включая S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. bovis, Streptococcus spp. группы viridans и др.), Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Acinetobacter spp., Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri, P. stuartii, Serratia marcescens, Shigella spp., Salmonella spp. (в том числе S.typhi), Yersinia spp. (включая Y.enterocolitica), Borrelia burgdorferi, Bacteroides spp., (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium spp., включая F. nucleatum, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, пенициллиназе стафилококков.

Фармакокинетика.
После однократного внутривенного (в/в) введения 1,0 г Цефабола^®, максимальная сывороточная концентрация (Сmax) достигается через 5 мин и составляет 101,7 мг/л. Через 30 мин после внутримышечного (в/м) введения в той же дозе Cmax составляет 20,5 мг/л, соответственно. При в/м введении биодоступность Цефабола^® составляет 90-95%. Степень связывания с белками плазмы крови 25-40%.
После в/в и в/м введений терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (в легких, миокарде, слизистой параназальных синусов, органах брюшной полости, почках, коже и подкожной клетчатке, костях) и жидкостях (в ликворе, синовиальной, плевральной, асцитической и перикардиальной жидкостях, жидкости среднего уха и др.) организма. В незначительных концентрациях экскретируется с грудным молоком, проникает через плаценту (в небольших концентрациях). Объем распределения — 0,25-0,39 л/кг.
Период полувыведения (Т½) цефотаксима из сыворотки крови после в/в и в/м введений — около 1 часа, у новорожденных — 0,75-1,5 ч. Часть цефотаксима метаболизируется в печени с образованием активного метаболита (М1) — дезацетилцефотаксима, и двух неактивных — М2 и М3. Около 80% от введенной дозы цефотаксима выводится с мочой, причем 44-61% в неизменном виде, 13-24% в виде дезацетилцефотаксима и 7-16% — в виде неактивных метаболитов (М2 и М3). При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста Т½ увеличивается в 2 раза; у недоношенных новорожденных удлиняется до 4,6 ч.

Показания к применению

Лечения среднетяжелых и тяжелых инфекций различных локализаций, вызванных чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, у детей, начиная с периода новорожденности, и у взрослых:

• инфекции центральной нервной системы (в т.ч. менингит),
• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов, в т.ч. пневмония,
• инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрита,
• инфекции костей, суставов,
• инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. послеоперационные раневые осложнения,
• инфекции органов малого таза, в т.ч. острый и обострение хронического аднексита, пельвиоперитонит, эндометрит,
• гонорея,
• болезнь Лайма (клещевой боррелиоз),
• эндокапдит,
• сальмонеллез,
• сепсис,
• инфекции на фоне иммунодефицита,
• профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспориновым антибиотикам. При применении в качестве растворителя раствора лидокаина:

• внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
• кардиогенный шок;
• внутривенное введение;
• детский возраст до 2,5 лет;
• повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. в анамнезе), аллергические реакции на пенициллины в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение Цефабола^® в период беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефотаксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно), в зависимости от выбранной дозы, режима дозирования и тяжести инфекции.
Взрослые и дети старше 12 лет, или с массой тела 50 кг и более. При неосложненных инфекциях вводят в/м или в/в, по 1 г каждые 12 ч. При неосложненной острой гонорее — 0.5-1 г в/м однократно. При инфекциях средней тяжести назначают по 1-2 г в/м или в/в каждые 8 ч. В случаях, когда требуются большие дозы антибиотика (в том числе, для лечения сепсиса), вводят в/в в дозе 2 г с интервалом 6-8 часов. При угрожающих жизни инфекциях интервалы между введениями могут быть сокращены до 4 часов (максимальная доза — 12 г/сутки).
Для противомикробной профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений вводят 1,0 г Цефабола^® за 30 мин до операции однократно. При необходимости, введение повторяют через 6 и 12 ч. У пациенток, подвергающихся кесареву сечению, 1,0 г Цефабола^® вводят в/в сразу же после пережатия пуповины, затем, при необходимости, дополнительно по 1 г через 6 и 12 ч после первой дозы.
Больным с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 20 мл/мин/1,73 м²) суточную дозу Цефабола^® уменьшают вдвое.
У детей первого месяца жизни, независимо от гестационного возраста, пользуются следующими дозировками: новорожденным первой недели жизни вводят в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед — в/в по 50 мг/кг каждые 8 ч.
У детей от 1 мес. до 12 лет, или с массой тела менее 50 кг, суточную дозу Цефабола^®, составляющую от 50 до 180 мг/кг, делят на 4-6 в/м или в/в введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4-6 введений. У детей с массой тела более 50 кг используют дозировки, указанные для взрослых.

Правила приготовления растворов

Для приготовления раствора для в/м инъекции 1,0 г сухого стерильного порошка Цефабола^® растворяют в 3-4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина. Вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра). Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд. Для приготовления раствора для в/в струйного введения 1,0 г Цефабола^® разводят в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят в/в медленно, в течение 3-5 мин; возможно введение через специальный узел или порт для инъекций системы для в/в инфузий, если больной получает жидкости парентерально.
Для в/в капельного введения 1,0 г Цефабола^® разводят в 4-5 мл стерильной воды для инъекций. Полученный раствор добавляют во флакон, содержащий 50 или 100 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида.

Побочное действие

Терапия Цефаболом^® хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко, и быстро проходят после отмены препарата.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, стоматит, глоссит, антибиотик-ассоциированная диарея и псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость, цианоз.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном назначении Цефабола^® с аминогликозидами наблюдаются синергидный и аддитивный эффекты.
В растворе фармацевтически несовместим с аминогликозидами и ванкомицином. При одновременном применении не следует смешивать их в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела; при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры. Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя.
При сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития кровотечений.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Вероятность нарушения функции почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и «петлевыми» диуретиками.
Не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций при совместном применении с этанолом.

Особые указания

При возникновении диареи во время лечения Цефаболом^® следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение Цефабола^® и назначить соответствующее лечение, включая ванкомицин или метронидазол внутрь.
Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью (следует учитывать возможность развития тяжелых анафилактических реакций).
При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.
При определении сахара в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.
1,0 г активного вещества помещают в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл.
1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Растворитель — «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах объемом 5 мл.
1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.
5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.
5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки. Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом, одну контурную ячейковую упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку картонную.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий

ООО «АБОЛмед», Россия.
Юридический адрес:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.
Адрес производства:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.

Состав

В одном флаконе препарата Цефабол содержится 1 грамм цефотаксима (в виде соли натрия).

Растворитель: очищенная вода (5 мл).

Форма выпуска

Белый порошок, чувствителен к воздействию света.

• 1 грамм в стеклянном флаконе — один или пять флаконов в картонной пачке.
• 1 грамм в стеклянном флаконе вместе с растворителем — один флакон в картонной пачке.
• 1 грамм в стеклянном флаконе вместе с растворителем — один флакон в контурной упаковке — одна или пять упаковок в картонной пачке.
• 1 грамм в стеклянном флаконе вместе с растворителем — пять флаконов в контурной упаковке — одна или две упаковки в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Бактерицидное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотиком третьего поколения, предназначен для парентерального применения. Имеет большой спектр бактерицидного действия.

Проявляет активность в отношении грамнегативных и грампозитивных бактерий, резистентных к другим антибиотикам: Staphylococcus epidermidis, pneumoniae, pyogenes, agalactiae, Enterococcus species, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Acinetobacter species, Erysipelothrix insidiosa, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Proteus indole, Bacillus subtilis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, а также бактериям родов Citrobacter, Clostridium, Providencia, Staphylococcus, Serratia, Enterobacter, Klebssiella, Fusobacterium, Bacteroides, PeptococcusEubacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium.

Препарат устойчив к подавляющему большинству бета-лактамаз грамнегативных и грампозитивных бактерий, пенициллиназе стафиллококов.

Фармакокинетика

Наибольшая концентрация после внутривенной однократной инъекции 1 грамма наступает через 5 минут, а после внутримышечной инъекции – через 30 минут. Реагирование с протеинами плазмы составляет 25-40%.

Терапевтические концентрации создаются в большинстве органов, тканей и жидкостей организма. Время полувыведения составляет приблизительно 1 час. Выделяется преимущественно почками: 60-70% в первоначальном виде, остальное – в виде метаболитов. Цефабол способен выделяться в грудным молоком.

При хронической недостаточности функции почек и у пожилых больных время полувыведения увеличивается в два раза, у новорожденных оно может достигать 1,5 часов, а у новорожденных недоношенных детей – 4,6 часа.

Показания к применению

Тяжелопротекающие инфекции, вызванные чувствительными бактериями:

• центральной нервной системы (включая менингит);
• костей и суставов;
• дыхательных путей (в том числе пневмонию);
• мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
• мягких тканей и кожи (включая осложнения послеоперационных ран);
• органов малого таза (в том числе пельвиоперитонит, аднексит, эндометрит);
• мочеполовой системы (включая хламидиоз, гонорею);
• инфекции брюшной полости (послеоперационные абдоминальные абсцессы, холецистит, перитонит, холангит);
• эндокардит;
• сальмонеллез;
• инфекции, протекающие на фоне иммунодефицита;
• болезнь Лайма;
• сепсис;
• предупреждение послеоперационных инфекций.

Противопоказания

• сенсибилизация к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам;
• внутримышечные инъекции препарата у детей младше 2,5 лет.

Цефабол необходимо с осторожностью использовать в период лактации, при хронической недостаточности и работы почек, у новорожденных детей, язвенный неспецифический колит.

Побочные действия

• Аллергические реакции: эозинофилия, лихорадка, крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, злокачественная экссудативная эритема, зуд, сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
• Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота, метеоризм, диарея, запор, дисбактериоз, боль в животе, стоматит, нарушение работы печени, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
• Расстройства со стороны кроветворения: лейкопения, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.
• Расстройства со стороны мочеполовой сферы: азотемия, повышение уровня мочевины в крови, анурия, олигурия, интерстициальный нефрит.
• Расстройства со стороны нервной деятельности: головокружение, головная боль.
• Лабораторные показатели: повышение содержания мочевины в крови, гипербилирубинемия, повышение содержания ферментов печени и щелочной фосфатазы, азотемия, гиперкреатининемия, ложноположительная реакция Кумбса.
• Расстройства со стороны кровообращения: опасные для жизни аритмии после болюсного введения в вену.
• Локальные реакции: боли по ходу вены, флебит, боли и инфильтрат в области инъекции.
• Другие реакции: суперинфекция.

Инструкция по применению Цефабола (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Цефабола разрешает вводить лекарство внутривенным и внутримышечным способом.

Для проведения внутримышечной инъекции растворяют одну дозу (1 грамм) средства в 4 мл воды для инъекций и вводят приготовленный раствор глубоко в ягодицу. Дополнительно в качестве растворителя (исключительно при внутримышечном способе введения) используется раствор 1% Лидокаина.

Для внутривенного введения 1 грамма препарата его растворяют в 10 мл воды для инъекций. Инъекцию производят медленно в течение 4-5 минут. Для введения капельно обычно растворяют 2 грамма препарата в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или растворе 5% глюкозы, инъекция длится 50-60 минут.

Лицам с массой тела свыше 50 кг:

• при неосложненном течении острой гонореи вводят 1 грамм внутримышечно однократно;
• при инфекциях мочевыводящих путей и при неосложненных инфекциях рекомендовано вводить 1 грамм препарата 2-3 раза в день внутримышечно или внутривенно;
• при инфекциях умеренной тяжести рекомендуют по 1-2 грамма препарата дважды в день внутримышечно или внутривенно;
• при тяжелых инфекциях назначают внутривенно по 2 грамма 3-6 раз в день, максимальная доза составляет 12 грамм в день.

Длительность лечения определяется индивидуально.

С целью предупреждения развития инфекций до операции вводят вместе с вводной анестезией 1 грамм средства однократно. В случае необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.

При наложении зажимов на пупочную вену во время кесаревого сечения вводят внутривенно 1 грамм, затем дополнительно вводят по 1 грамму спустя 6 и 12 часов.

При нарушении работы почек дозу снижают.

Передозировка

Признаки передозировки: судороги, энцефалопатия, тремор, повышенная нейро-мышечная возбудимость.
Терапия передозировки: симптоматическая.

Взаимодействие

При совместном применении с противовоспалительными нестероидными препаратами и антиагрегантами повышается риск кровотечений.

Риск поражения почек повышается при одновременном применении с Полимиксином В, «петлевыми» диуретиками, аминогликозидами.

Препараты, подавляющие канальцевую секрецию, повышают концентрации цефотаксима в плазме и тормозят его выведение.

Препарат фармакологически несовместим с растворами иных антибиотиков в одной капельнице или шприце.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре в темном месте. Беречь от детей.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Перед назначением средства необходимо уточнить аллергологический анамнез, заострив особое внимание на бета-лактамных антибиотиках. Описана перекрестные аллергические реакции между пенициллинами и цефалоспоринами.

В первые недели терапии не исключено появление псевдомембранозного колита, сопровождающийся продолжительной диареей. В подобном случае прием препарата прекращают и назначают соответствующее лечение, включающее Метронидазол или Ванкомицин.

При лечении препаратом дольше 10 дней нужно регулярно производить общий анализ крови.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ниже перечислены наиболее аналоги Цефабола: Кефотекс, Интратаксим, Клафобрин, Клафотаксим, Клафоран, Лифоран, Оритаксим, Оритакс, Резибелакта, Цефотаксим-Виал, Талцеф, Спирозин, Тарцефоксим, Цефотаксим Сандоз, Цетакс, Тиротакс, Цефантрал, Цефотаксим, Цефосин, Цефотаксим-Промед.

Детям

Детям с весом менее 50 кг стандартная дозировка препарата составляет 50-180 мг на килограмм веса в день, разделенная на 4-6 введений (внутривенно или внутримышечно).

При тяжелых инфекциях суточную дозу повышают до 100-200 мг на килограмм веса и также делят на 4-6 введений (внутривенно или внутримышечно).

У детей с массой тела свыше 50 кг используются взрослые схемы лечения.

У детей в возрасте до 2,5 лет препарат нельзя использовать внутримышечно.

Новорожденным

Недоношенным и новорожденным детям возрастом до 1 недели вводят внутривенно 50 мг на килограмм веса дважды в день; в возрасте от 1 до 4 недель назначают внутривенно 50 мг на килограмм веса каждые 8 часов.

При беременности и лактации

Использование препарата во время беременности возможно только по строгим показаниям и с учетом всех рисков.

Препарат способен выводиться с молоком матери, поэтому при необходимости применения препарата во время лактации следует приостановить грудное вскармливание.

Отзывы о Цефаболе

Отзывы положительно оценивают эффективность препарата при необходимости лечения тяжелых и средней степени тяжести инфекций. Из недостатков отмечают лишь высокую цену и сильную болезненность при внутримышечных инъекциях. Побочные эффекты при соблюдении указанных дозировок и сроков лечения развиваются нечасто.

Цена Цефабола, где купить

Цена уколов Цефабола №5 составляет 350-430 рублей. В украинских аптеках данный препарат не реализуется.