Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство группы лимфокинов. Стимулирует эндогенную иммунную защиту; превращает Т-лимфоциты, естественные киллерные клетки в активированные, которые распознают и уничтожают опухолевые клетки, а также способствуют продукции антител В-клетками. Активирует клетки, продуцирующие гамма-интерферон и ФНО.
Показания активного вещества
АЛДЕСЛЕЙКИН
Метастатический рак почки.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или гипертензия, аритмии, тахикардия, одышка, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дисфагия, анорексия, диспепсия, гастрит, нарушения функции печени.
Со стороны нервной системы: тревога, беспокойство, сонливость, депрессия, галлюцинации, головокружение, парестезии, синкопе, нарушения речи, судороги.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке; редко — гематурия.
Дерматологические реакции: кожная эритема, кожная сыпь.
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, гипокальциемия, гиперкалиемия.
Прочие: артралгии, миалгии, конъюнктивит, лихорадка, асцит, флебит.
Противопоказания к применению
Статус пациента ECOG менее 2, статус пациента ECOG 1 и наличие метастазов более чем в 1 органе, срок менее 24 месяцев после первоначальной диагностики первичной опухоли, метастазы в ЦНС, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. в анамнезе), инфекционные заболевания, при которых требуется антибиотикотерапия, судорожный синдром, аутоиммунные заболевания, лейкопения (менее 4000/мкл), тромбоцитопения (менее 100 000/мкл), беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к альдеслейкину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Применять с осторожностью.
Применение при нарушениях функции почек
Применяется по показаниям.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст.
Применение у пожилых пациентов
Специальных ограничений не имеется.
Особые указания
Применять только под контролем врача. В период лечения лицам обоего пола следует использовать надежные средства контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении алдеслейкина с другими лекарственными препаратами возможно нарушение процессов выведения обоих активных веществ и увеличение риска развития побочных реакций (т.к. альдеслейкин может вызывать нарушения функций печени и почек).
Бета-адреноблокаторы могут вызывать усиление артериальной гипотензии, которая наблюдается под влиянием алдеслейкина.
При одновременном применении средств, оказывающих гепатотоксическое, нефротоксическое, миелодепрессивное или кардиотоксическое действие, повышается риск развития побочных реакций алдеслейкина.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на ЦНС (в т.ч. с анальгетиками, противорвотными средствами, седативными средствами, транквилизаторами) возможны проявления лекарственного взаимодействия со стороны ЦНС.
При проведении комбинированной терапии алдеслейкином в высоких дозах и последовательным применением ряда противоопухолевых препаратов (дакарбазин, цисплатин, тамоксифен, интерферон альфа) наблюдались реакции повышенной чувствительности (эритема, зуд, артериальная гипотензия), которые развивались в течение 1 ч после химиотерапии.
Интерферон альфа, несмотря на уменьшение побочных реакций алдеслейкина, может уменьшать и его противоопухолевое действие, поэтому данной комбинации следует избегать.
Содержание
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Алдеслейкин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Алдеслейкин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Алдеслейкин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
Русское название
Алдеслейкин
Английское название
Aldesleukin
Латинское название
Aldesleukinum (род. Aldesleukini)
Химическое название
125-L-Серин-2-133-интерлейкин 2 (человеческий восстановленный)
Брутто формула
C690H1115N177O203S6
Фармакологическая группа вещества Алдеслейкин
Нозологическая классификация
Код CAS
110942-02-4
Фармакологическое действие
—
иммуномодулирующее.
Характеристика
Аналог интерлейкина−2, получаемый с помощью технологии рекомбинантной ДНК, с использованием цепочки генов интерлейкина−2 E.coli; химически является: дез-аланил −1, серин−125 человеческий интерлейкин−2. Белый или не совсем белый, стерильный, не содержащий консервантов лиофилизированный порошок.
Фармакология
Является лимфокином. Рекомбинантная форма отличается от природного интерлейкина (не гликозилирована, т.к. получена от E.coli, не имеет концевого N-аланина, в положении 125 цистеин замещен на серин), однако в полной мере обладает активностью человеческого интерлейкина−2. Активирует клеточный иммунитет. Иммунорегуляторные свойства заключаются в усилении митогенеза лимфоцитов и стимуляции длительного роста интерлейкин−2 зависимых клеточных популяций, повышении цитотоксичности лимфоцитов, индукции клеток-киллеров (лимфоцитактивированных и натуральных) и продукции гамма-интерферона, фактора некроза опухоли, интерлейкина−1.
Создает высокие плазменные концентрации после короткой в/в инфузии, быстро проникает в экстраваскулярное и внеклеточное пространство и экскретируется почками. Более 80% алдеслейкина, поступившего из кровотока в почки, метаболизируется до аминокислот в клетках эпителия проксимальных извитых почечных канальцев. Имеет двухфазную элиминацию: T1/2альфа — 13 мин, T1/2бета — 85 мин.
Применение вещества Алдеслейкин
Метастатическая почечно-клеточная карцинома, меланома (дополнительная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность; статус больных по шкале ECOG (шкала ECOG — см. «Особые указания») ≥2; статус больных по шкале ECOG ≥1 и наличии метастазов более чем в одном органе при сроке менее 24 мес с момента диагностики первичной опухоли; нарушение функции дыхания; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; инфекционные заболевания, требующие проведения антибиотикотерапии; метастазы в ЦНС; судорожный синдром.
Ограничения к применению
Аутоиммунные заболевания, лейкопения (менее 4·109/л, тромбоцитопения (менее 100·109/л, беременность, аллотрансплантация органов, репродуктивный возраст (необходима надежная контрацепция), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения в период беременности не установлена).
Категория действия на плод по FDA — C.
В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли алдеслейкин в грудное молоко кормящих женщин).
Побочные действия вещества Алдеслейкин
Со стороны нервной системы и органов чувств: изменение психического статуса и сознания (ажитация, спутанность сознания, депрессия, сонливость, необычная усталость), головокружение, расстройства памяти, зрения, речи, моторные дисфункции, судороги, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, аритмии, синусовая тахикардия, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, нарушение свертывания крови.
Со стороны респираторной системы: одышка, кашель, диспноэ, тахипноэ, пневмоторакс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, нарушения вкуса, диарея, диспепсия, гастрит, стоматит, повышение уровня билирубина, трансаминаз, ЩФ, асцит, гепатомегалия.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, анурия, протеинурия, гематурия, дизурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, артрит.
Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, сыпь.
Прочие: отеки, в т.ч. периферические с симптомами сдавления нервов или сосудов (ощущение покалывания в кистях и стопах), повышенная температура тела и/или озноб, гипотиреоз, гипергликемия, гиперкалиемия, гипокальциемия, повышение массы тела, конъюнктивит.
Взаимодействие
Глюкокортикоиды могут снижать противоопухолевую активность алдеслейкина (однако показано, что глюкокортикоиды, особенно дексаметазон, могут снижать неблагоприятные эффекты алдеслейкина, в т.ч. повышенную температуру тела, выраженность почечной недостаточности, гипербилирубинемию, спутанность сознания и одышку). Бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные ЛС могут усиливать артериальную гипотензию. Одновременное назначение ЛС с гепатотоксическим, нефротоксическим, миелотоксическим и кардиотоксическим действием может привести к усилению токсического действия на соответствующие органы и системы.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, поддерживающая терапия, при необходимости — в/в введение дексаметазона.
Способ применения и дозы
В/в, п/к. Первый индукционный цикл взрослым — непрерывная 5-дневная в/в инфузия в дозе 1 мг/м2/сут, после 2–6 дневного перерыва 5-дневную инфузию повторяют в той же дозе; второй индукционный цикл — через 3 нед. У больных с положительной динамикой возможно до 4 индукционных циклов.
Меры предосторожности
При лечении алдеслейкином больные должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. В случае появления побочных эффектов инфузию следует прекратить до полного исчезновения токсических реакций, а затем возобновить в половинной дозе. Обязательно прохождение пациентами до и после терапии следующих тестов: стандартное гематологическое исследование с определением количества форменных элементов крови, биохимическое исследование крови с анализом электролитного состава, почечными и печеночными функциональными тестами, рентгенологическое исследование органов грудной клетки. Поскольку алдеслейкин стимулирует секреторные процессы серозных оболочек, увеличивая объем выпота в полостях, необходимо перед курсом терапии и в течение его контролировать функциональное состояние легких, провести лечение сопутствующих инфекционных заболеваний. С осторожностью назначают в пожилом возрасте (повышен риск токсического действия). У пациентов репродуктивного возраста (обоего пола) алдеслейкин применяют только при использовании надежной контрацепции.
Особые указания
Оценка физического состояния по шкале ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group):
0 – нормальная физическая активность пациента;
1 – наличие у пациента клинических симптомов, требующих амбулаторного наблюдения;
2 – пациент соблюдает постельный режим менее 50% времени;
3 – пациент соблюдает постельный режим свыше 50% времени;
4 – пациент прикован к постели.
альдеслейкин
- альдеслейкин
-
- альдеслейкин
-
сущ.
, кол-во синонимов: 1
Словарь синонимов ASIS.
.
2013.
.
Смотреть что такое «альдеслейкин» в других словарях:
-
АЛЬДЕСЛЕЙКИН — (aldesleukin) протеин интерлейкин 2, получаемый с помощью рекомбинантной ДНК технологии (генной инженерии). Улучшает функционирование иммунной системы, побуждая Т лимфоциты становиться естественными убийцами клеток и таким образом заставляя их… … Толковый словарь по медицине
-
Альдеслейкин (Aldesleukin) — протеин интерлейкин 2, получаемый с помощью рекомбинантной ДНК технологии (генной инженерии). Улучшает функционирование иммунной системы, побуждая Т лимфоциты становиться естественными убийцами клеток и таким образом заставляя их активнее… … Медицинские термины
-
Интерлейкин (Interleukin) — любое вещество из семейства белков, которые контролируют протекание гемопоэза и иммунных реакций. Сейчас установлено наличие двенадцати интерлейкинов; так, интерлейкин 2 (interleukin 2 (IL 2)) стимулирует образование Т лимфоцитов, поэтому в… … Медицинские термины
-
Пролейкин — Действующее вещество ›› Алдеслейкин* (Aldesleukin*) Латинское название Proleukin АТХ: ›› L03AC01 Альдеслейкин Фармакологические группы: Иммуномодуляторы ›› Другие противоопухолевые средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› C43… … Словарь медицинских препаратов
-
Противоопухолевые препараты, цитостатические препараты — Анатомо терапевтическо химическая классификация (АТХ) Общие статьи по теме: Фармакология Лекарственные средства Фармакотерапия Код A: Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ Код B: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь … Википедия
-
Цитотоксическое средство — Анатомо терапевтическо химическая классификация (АТХ) Общие статьи по теме: Фармакология Лекарственные средства Фармакотерапия Код A: Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ Код B: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь … Википедия
-
Цитотоксическое вещество — Анатомо терапевтическо химическая классификация (АТХ) Общие статьи по теме: Фармакология Лекарственные средства Фармакотерапия Код A: Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ Код B: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь … Википедия
-
Цитостатик — Анатомо терапевтическо химическая классификация (АТХ) Общие статьи по теме: Фармакология Лекарственные средства Фармакотерапия Код A: Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ Код B: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь … Википедия
-
Цитостатики — Анатомо терапевтическо химическая классификация (АТХ) Общие статьи по теме: Фармакология Лекарственные средства Фармакотерапия Код A: Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ Код B: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь … Википедия
-
Цитостатические агенты — Анатомо терапевтическо химическая классификация (АТХ) Общие статьи по теме: Фармакология Лекарственные средства Фармакотерапия Код A: Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ Код B: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь … Википедия
Механизм действия: рекомбинантный человеческий интерлейкин-2 (рИЛ-2), получаемый с помощью технологии рекомбинантной ДНК, с использованием штамма Е. coli, содержащего модифицированный ген человеческого ИЛ-2. Стимулирует эндогенную иммунную защиту; активирует Т-лимфоциты и естественные киллерные клетки, способствует продукции антител В-клетками, стимулирует клеточную секрецию вторичных цитокинов (гамма-интерферон, фактор некроза опухоли, интерлейкин-1, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор), стимулирует факторы комплемента, а также запускает механизмы высвобождения гормонов (АКТГ, кортизол).
Показания: гипернефроидный рак почки, меланома.
Дозы и режимы: Внутривенно в дозах от 6 до 72 млн. MЕ/мв зависимости от терапевтического режима (ежедневно в течение 5 дней, 3 раза в неделю, в виде постоянной инфузии).
Побочное действие: Синдром повышенной проницаемости капилляров, гипотензия, отек легких, инфаркт миокарда, аритмии, азотемия, тошнота и рвота, тромбоцитопения, мукозиты, кожный зуд, анорексия, нарушения функции печени, лихорадка, психические нарушения.
Форма выпуска: лиофилизат во флаконах по 1,2 мг (22 млн. МЕ)
Данная информация предназначена для специалистов!
Пациентам необходима консультация врача!
Описание действующего вещества (МНН) Альдеслейкин* (Aldesleukin*)
Фармакология: Фармакологическое действие — иммуномодулирующее. Является лимфокином. Рекомбинантная форма отличается от природного интерлейкина (не гликозилирована, т.к. получена от E.coli, не имеет концевого N-аланина, в положении 125 цистеин замещен на серин), однако в полной мере обладает активностью человеческого интерлейкина-2. Активирует клеточный иммунитет. Иммунорегуляторные свойства заключаются в усилении митогенеза лимфоцитов и стимуляции длительного роста интерлейкин-2 зависимых клеточных популяций, повышении цитотоксичности лимфоцитов, индукции клеток-киллеров (лимфоцитактивированных и натуральных) и продукции гамма-интерферона, фактора некроза опухоли, интерлейкина-1.
Показания: Метастатическая ренальная клеточная карцинома, меланома (дополнительная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции дыхания, при статусе ECOG меньше 2, статусе ECOG 1 и наличие метастазов более чем в одном органе, срок менее 24 мес после первоначальной диагностики первичной опухоли, метастазы в ЦНС, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, инфекционные заболевания, требующие проведения антибиотикотерапии, судорожный синдром, аутоиммунные заболевания, лейкопения (менее 4000/мм3), тромбоцитопения (менее 100000/мм3), беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), репродуктивный (необходима надежная контрацепция) и детский возраст.
Побочные действия: Артериальная гипотензия, аритмии, тахикардия, приступы стенокардии; одышка, кашель, диспноэ, тахипноэ, пневмоторакс, нарушения вкуса, диарея, диспепсия, стоматиты; повышение уровня билирубина, трансаминаз, щелочной фосфатазы, асцит, гепатомегалия, изменение функции дыхания, психического статуса и сознания, расстройства памяти, зрения, речи, моторные дисфункции, кома; миалгии, артралгии, артриты; олигурия, анурия, протеинурия, гематурия, дизурия, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, дискоагуляция, эозинофилия; гипергликемия, гиперкалиемия, гипокальциемия, увеличение массы тела, кожные реакции — эритема, зуд, алопеция.
Взаимодействие: Эффект уменьшают глюкокортикоиды. Бета-адреноблокаторы усиливают артериальную гипотензию. Гепато-, нефро-, миело- и кардиотоксичные препараты повышают (взаимно) вероятность развития побочных явлений.
Способ применения и дозы: Первый индукционный цикл (взрослым) — непрерывная 5-дневная в/в инфузия в дозе 1 мг/м2 /сут, после 2-6 дневного перерыва 5-дневную инфузию повторяют в той же дозе; второй индукционный цикл — через 3 нед. У больных с положительной динамикой возможно до 4 индукционных циклов.