Абциксимаб синонимы

Содержание

Русское название

Абциксимаб

Английское название

Abciximab

Латинское название

Abciximabum (род. Abciximabi)

Брутто формула

C₂₁₀₁H₃₂₂₉N₅₅₁O₆₇₃S₁₅

Фармакологическая группа вещества Абциксимаб

Нозологическая классификация

Код CAS

143653-53-6

Фармакологическое действие

Характеристика

Fab-фрагмент химерных человеческо/мышиных моноклональных антител 7Е3.

Фармакология

Применение вещества Абциксимаб

Тромбофилические состояния, в т.ч. острый инфаркт миокарда с зубцом Q в течение 12 ч после его начала, постинфарктная стенокардия, нестабильная стенокардия. Состояние после ангиопластики коронарных артерий или атероэктомии для предотвращения острых кардиальных ишемических осложнений у пациентов с высоким риском реокклюзии оперированного сосуда (наличие интракоронарного тромба, протяженность повреждения более 20 мм).

Противопоказания

Гиперчувствительность, внутреннее кровотечение, кровотечение из ЖКТ в анамнезе (в т.ч. за последние 6 нед), нарушение мозгового кровообращения, в т.ч. в анамнезе (в пределах 2 лет или при наличии значительных резидуальных неврологических проявлений), геморрагические диатезы, прием пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней, тромбоцитопения <100000/мкл, обширная хирургическая операция или тяжелая травма (в т.ч. в предшествующие 1,5 мес), внутричерепное новообразование, тяжелая артериальная гипертензия, васкулиты, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Абциксимаб

Кровотечения в месте прокола артерии, внутренние кровотечения (в ЖКТ, мочеполовых путях, ретроперитонеальных участках, внутричерепные), брадикардия, AV-блокада, гипотензия, тошнота, рвота, гипестезия, спутанность сознания, плевральный выпот, пневмония, боль, нарушения зрения, периферические отеки, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Взаимодействие

Эффект усиливают антикоагулянты, тромболитики и антитромбоцитарные препараты. Совместное применение с другими моноклональными антителами увеличивает риск развития аллергических реакций.

Способ применения и дозы

В/в, болюсно, за 10–60 мин до коронарной ангиопластики — 0,25 мг/кг, затем — инфузионно со скоростью 10 мкг/мин в течение 12 ч.

Меры предосторожности

Абциксимаб (Abciximab, МНН).
Синоним: РеоПро.
Содержит моноклональные антитела — антагонисты IIb/IIIа рецепторов тромбоцитов.
Антиагрегантное (антитромботическое) средство.
Основные показания: тромбозы (профилактика и лечение).
Способ применения и дозы: в/в 250 мкг/кг, затем 10 мкг в минуту в течение 12 ч (в сочетании с гепарином).
Основные побочные эффекты: кровотечения, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Основные противопоказания: внутренние кровотечения, геморрагические диатезы, нарушения мозгового кровообращения, тяжелая артериальная гипертензия; нарушения функций печени и почек; беременность.
Форма выпуска: 0, 2% р-р для инъекций во флаконах по 5 и 20 мл.

Абциксимаб

Abciximab

Аналоги (дженерики, синонимы)

РеоПро

Действующее вещество

Абциксимаб (Abciximabum)

Фармакологическая группа

Активные вещества, Антиагреганты

Рецепт

Международный:

Rp. Sol. «Abciximab» 0,2% — 5 ml
D.t.d. № 5 in  flac. 
S. 250 мкг/кг в/в в виде болюса

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Rp. Sol. «Abciximab» 0,2% — 5 ml
D.t.d. № 5 in  flac.  
S. 250 мкг/кг в/в в виде болюса

Фармакологическое действие

Антиагрегант, оказывает также фибринолитическое действие. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов мембран тромбоцитов. Препятствует связыванию фибриногена, фактора Виллебранда с рецепторным участком на активированных тромбоцитах. После в/в болюсного введения концентрация свободного активного вещества в плазме быстро снижается (T1/2в начальной фазе — 10 мин, в терминальной фазе — 30 мин). В/в введение 250 мкг/кг с последующей непрерывной инфузией со скоростью 10 мкг/мин создает постоянную концентрацию в плазме на протяжении всей инфузии. После окончания инфузии концентрация быстро уменьшается в течение 6 ч, затем скорость снижения замедляется.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

После в/в болюсного введения концентрация свободного активного вещества в плазме быстро снижается (T1/2 в начальной фазе — 10 мин, в терминальной фазе — 30 мин). В/в введение 250 мкг/кг с последующей непрерывной инфузией со скоростью 10 мкг/мин создает постоянную концентрацию в плазме на протяжении всей инфузии. После окончания инфузии концентрация быстро уменьшается в течение 6 ч, затем скорость снижения замедляется.

Способ применения

Для взрослых:

Рекомендуемая доза — 250 мкг/кг в/в в виде болюса. Схема введения зависит от показаний и клинической ситуации.

Показания

— Профилактика ишемии миокарда у пациентов группы повышенного риска, которым планируется проведение чрескожной коронарной баллонной ангиопластики, имплантация стента или атерэктомия (в составе комбинированной терапии на фоне применения гепарина и ацетилсалициловой кислоты).
— Состояние после ангиопластики коронарных артерий или атерэктомии для предотвращения острых кардиальных ишемических осложнений у пациентов с высоким риском реокклюзии оперированного сосуда (наличие интракоронарного тромба, протяженность повреждения >20 мм).
— Склонность к тромбозам (в т.ч. при остром инфаркте миокарда с зубцом Q в течение 12 ч после начала, постинфарктная стенокардия).
— Нестабильная стенокардия (при неэффективности традиционной терапии), если коронарная ангиопластика планируется в ближайшие 24 ч.

Противопоказания

— Внутреннее кровотечение
— Цереброваскулярные нарушения (в течение предшествующих 2 лет, а также при наличии неврологического дефицита);
— Хирургические операции, перенесенные в течение предшествующих 2 мес;
— Клинически значимое кровотечение из органов брюшной полости или малого таза в течение предшествующих 6 нед.;
— Травмы или операции на спинном или головном мозге, внутричерепные опухоли;
— Аневризмы, тяжелая артериальная гипертензия, ретинопатия (диабетическая или гипертоническая);
— Геморрагический диатез, тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);
— Пороки развития артерий и вен;
— Геморрагический васкулит;
— Выраженные нарушения функции печени или почек;
— Прием пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней с уменьшением протромбинового времени в 1.2 раза и более по сравнению с исходным уровнем;
— В/в введение декстрана перед коронарной ангиопластикой;
— Период лактации;
— детский возраст;
— Повышенная чувствительность к абциксимабу.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны кровотечение (в ближайшие 36 ч после введения), артериальная гипотензия, брадикардия, отек легких, AV-блокада III степени, наджелудочковая тахикардия, желудочковые тахиаритмии, перикардиальный выпот, тромбоэмболия периферических сосудов, перемежающаяся хромота, тромбоэмболия легочной артерии.
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, илеус.
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: спутанность сознания, головокружение, ишемия мозга, бессонница, гипестезия.
— Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия.
— Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность (усугубление и развитие), задержка мочи.
— Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, лейкоцитоз.
— Со стороны дыхательной системы: плевральный выпот, пневмония.
— Аллергические реакции: кожный зуд, анафилактический шок.

Прочие:петехии, целлюлит, дисфония, флегмона, нарушения зрения.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Декстран (все соли) — повышение риска развития кровотечений при одновременном применении абциксимаба и низкомолекулярных декстранов. Абциксимаб противопоказан пациентам, получающим декстран в/в до или во время чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики или атерэктомии.

Пероральные антикоагулянты (антагонисты витамина К) — при одновременном применении абциксимаба и пероральных антикоагулянтов значительно повышается риск развития кровотечений. В клинических исследованиях не наблюдалось нежелательных реакций связанных с применением абциксимаба и варфарина, когда варфарин применяли до и после (но не во время) чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики.

Тиклопидин — повышение риска развития кровотечений, т.к. тиклопидин и абциксимаб ингибируют агрегацию тромбоцитов. При одновременном применении требуется тщательный мониторинг АЧТВ.

Гепарин и родственные соединения — риск развития кровотечений. При одновременном применении требуется мониторинг АЧТВ.

Форма выпуска

0,2% раствор для инъекций во флаконах по 5 и 20 мл.

Из статьи вы узнаете о классификации антиагрегантов, показаниях и противопоказаниях к приему препаратов, возможных побочных эффектах.

Механизм действия

Антиагреганты – это препараты, которые влияют на систему свертываемости крови, препятствуя слипанию форменных элементов, тромбоцитарных пластинок. Дезагреганты – другое название лекарственных средств этой группы, поскольку, по сути, природные или синтетические вещества блокируют агрегацию (склеивание) тромбоцитов, подавляя образование тромбов.

Антиагреганты, механизм действия, которых основан на регулировании клеточного гомеостаза организма, полезен для терапии патологических состояний, связанных с нарушением микроциркуляции, магистрального кровотока: ишемии сердца любого генеза, инфаркта миокарда, инсульта, облитерации сосудов нижних конечностей.

Ишемическая болезнь сердца, например, всегда сопровождается формированием атеросклеротических бляшек на эндотелии сосудов разного калибра. Любая микротравма сосудистой стенки – повод для точечного отложения в месте дефекта липидов. Если такая бляшка повреждается, в свою очередь, то на ней оседают тромбоциты, которые пытаются прикрыть собой образовавшийся дефект.

Из тромбоцитарных пластинок начинают выделяться биологически активные вещества, притягивающие к себе все новые и новые тромбоциты. Если такой агрегации не препятствовать, часть скоплений начинает циркулировать по кровотоку, оседая на самых непредсказуемых участках. Сосуды тромбируются, нарушается питание внутренних органов и тканей, провоцируется дебют нестабильной стенокардии.

Антиагреганты (дезагреганты) при назначении блокируют процесс слипания на биохимическом уровне, предупреждая развитие негативных патологических состояний. В конечном итоге препараты способствуют:

• разжижению крови;
• восстановлению реологических свойств тканей;
• нормализации давление крови на стенку сосудов;
• профилактике дегенеративных процессов в эндотелии вен и артерий.

Опасным минусом такого действия является риск развития кровотечений, что способно привести пациента к смерти при неконтролируемом приеме. Именно поэтому прием антиагрегантов возможен только по рекомендации врача, с постоянным контролем свертываемости крови.

Еще одна опасность таится в сочетанном использовании антиагрегантов и антикоагулянтов (Стрептокиназа, например), которые усиливают действие друг друга, вызывая неконтролируемые внутренние кровотечения с летальным исходом.

Часто пациенты считают эти лекарственные средства представителями одной и той же фармакологической группы, но это не так. Их действие похоже, но основные точки приложения и механизм влияния на организм человека – разные.

Принципиальная разница заключается в том, что аспирин и другие антиагреганты купируют агрегацию тромбоцитов. Антикоагулянты же оказывают воздействие на внеклеточные свертывающие факторы крови, работают практически молниеносно, поэтому их используют при неотложных состояниях, связанных с тромбозом или тромбофлебитом. Но эффект антикоагулянтов кратковременный, менее выраженный, чем у дезагрегантов. Поэтому вопрос показаний и противопоказаний очень важен при выборе и грамотном использовании лекарственного средства.

Читайте также: что такое антикоагулянты, список препаратов

Особенностью антиагрегантов является тот факт, что из-за преимущественного влияния на тромбоциты, препараты в большей степени корректируют кровоток в артериях. Поэтому при венозном тромбозе – практически неэффективны.

Классификация антиагрегантов

Основная граница раздела в группе антиагрегантов проходит по точке их влияния на форменные элементы крови. Различают тромбоцитарные (Гепарин, Аспирин, Дипиридамол) и эритроцитарные (Пентоксифиллин (противопоказан пациентам после инфаркта), Реополиглюкин) лекарственные средства.

Есть препараты комбинированного действия: Кардиомагнил, Аспигрель, Агренокс.

Кроме того, тромбоцитарные дезагреганты (антиагреганты) делятся по механизму действия на:

1. Препараты, которые блокируют непосредственно рецепторы тромбоцитов:

• блокаторы рецепторов АДФ;
• блокаторы рецепторов PAR.

1. Средства, которые ингибируют ферменты тромбоцитов:

• ингибиторы ЦОГ;
• ингибиторы ФДЭ.

Надо отметить, что это не окончательная классификация. В ближайшее время список может быть дополнен новыми подгруппами, поскольку фармакологи постоянно работают над усовершенствованием используемых в современной медицине средств.

Показания к применению

Антиагреганты назначаются врачом, поскольку поводов для их использования много, все – разные. Показаниями для приема являются:

• атеросклероз;
• нестабильная стенокардия;
• профилактика ишемии головного мозга или сердца;
• реабилитация после ишемического инсульта или инфаркта;
• высокое артериальное давление;
• облитерация сосудов нижних конечностей;
• терапия ИБС;
• склонность к тромбообразованию, в том числе – наследственная;
• транзиторные нарушения кровотока;
• кардиохирургическое вмешательство;
• укус насекомых (размельчить таблетку, смешать с небольшим количеством воды, нанести смесь на место укуса);
• акне, остатки прыщей, черные точки (применение таблеток местное):
• мозоли, натоптыши, грубая кожа на пятках (тоже местно).

Рассчитать оптимальную дозу препарата, длительность применения, участие средства в схеме комплексной терапии того или иного заболевания может только квалифицированный специалист. Рекомендуют дазагреганты после полного клинико-лабораторного обследования, когда сняты все вопросы по диагнозу, проведена дифференциальная диагностика.

При назначении препаратов следует учитывать остроту момента. Неотложные состояния принято купировать антиагрегантами прямого действия, длительное лечение проводят непрямыми дезагрегантами, которые уменьшают скорость образования сгустка крови с сохранением функции плазменных факторов на необходимом уровне.

Надо сказать, что перечень показаний достаточно приблизительный. Врачи используют антиагреганты при многочисленных осложнениях ИБС, нарушения кровообращения, системы свертываемости крови. Каждое конкретное назначение средства – зона ответственности врача (с учетом возможных фатальных осложнений). В этом аспекте важно обратить внимание на использование препаратов с антиагрегантными свойствами в сочетании с другими средствами. Усиливают дезагрегантное действие:

• нестероидные противовоспалительные средства (Вольтарен, Нурофен, Диклофенак);
• цитостатики (Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт);
• антикоагулянты (Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран);
• СИОЗС-препараты (Сертралин, Пароксетин, Эсциталопрам);
• другие антиагреганты.

Кроме того, усиливают эффект антиагрегантов некоторые заболевания:

• ХПН;
• ХСН;
• недостаточность печени;
• болезни крови;
• химиотерапия;
• пурпура.

Снижают антикоагулянтный эффект: Карбамазепин, Эритромицин, Флуконазол, Омепразол.

Основные представители группы

Список, в который включены наиболее популярные и эффективные антиагреганты, дезагреганты существует достаточно широкий. Перечень препаратов группы, которые влияют на тромбоциты и эритроциты с помощью различных механизмов представлен далее.

Средства на основе ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота обладает способностью к активации тромбоцитов. Поэтому антиагрегационная терапия с помощью средств этой группы является патогенетически обоснованной.

Антиагрегантное действие — ключевой момент в патогенезе сердечно-сосудистых осложнений, которые определяют выраженность нарушений кровоснабжения органов и тканей (сердце, головной мозг, периферические сосуды). Основными препаратами группы являются ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ). Главной «неприятностью» при назначении дезагрегантов этой группы является развитие неконтролируемого внутреннего кровотечения.

Чаще всего – это популярные таблетки:

• Аспирин – устаревшее, но до сих пор применяемое пациентами средство: опасен неконтролируемым кровотечением при длительном применении. Сегодня используется улучшенная модификация – Аспирин-Кардио, лекарство которое рекомендовано для комплексного лечения заболеваний сердца и сосудов (80 рублей);
• Тромбо-АСС: полный аналог Аспирину-Кардио, но менее агрессивен для желудка, поскольку имеет особую оболочку, которая предотвращает стремительное всасывание кислоты в пищеварительном тракте (40 рублей);
• КардиАск – антиагрегант с жаропонижающими, анальгезирующими и противовоспалительными свойствами (55 рублей);
• Тромбопол – подавляет агрегацию тромбоцитов (46 рублей);
• Аспикор – НПВС со свойствами дезагреганта (47 рублей);
• Кардиомагнил – антиагрегант у которого магния гидроксид, входящий в состав, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты (108 рублей).

Иногда встречаются случаи резистентности патологических процессов, связанных с тромбообразованием к АСК. Это может быть связано с полиморфизмом гена ЦОГ, затрагивающим активный центр фермента. Тогда используют сочетание АСК с тиенопиридинами или блокаторами АДФ.

АДФ-блокаторы

Антитромбоцитарные препараты группы в отличие от АСК действуют на обе фазы агрегации тромбоцитов – агрегацию и адгезию, что позволяет инактивировать особое вещество аденозинфосфат, разрушая его связь с фибриногеном.

Кроме того, тиенопиридины повышают пластичность (деформируемость) эритроцитов, способ­ствуя улучшению реологических свойств крови и микроциркуляции. Поэтому сегодня антиагрегантные средства этой группы используют в качестве основной составляющей комплексной терапии облитерирующего эндартериита и диабетической стопы. Побочные эффекты: экстрасистолы, повышение концентрации креатинина в сыворотке и диспноэ.

К средствам этой группы относятся:

• Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло) – применяется при неотложных состояниях, корректирует реологические свойства крови при хронических заболеваниях (под именем Аклотин – 2 200 рублей);
• Клопидогрел Канон (Клопидогрел, Зилт, Плавикс) – используют перед операциями на сердце для профилактики тромбообразования (153 рубля);
• Эффиент (Прасугрел) – усовершенствованный и более быстро действующий аналог Клопидогреля (3 730 рублей);
• Тикагрелор – меньший риск кровотечений (2790 рублей);
• Прогрел – производное сульфомочевины, есть вариант для в/в введения (218 рублей).

Наилучшие результаты в профилактике постинфарктной ишемии миокарда получены при комбинированном лечении тиенопиридинами в сочетании с Аспирином, что позволило уменьшить терапевтические дозы указанных препаратов, снизить количество побочных эффектов и удешевить лечение.

ГПР-блокаторы (антагонисты IIb/IIIa рецепторов)

Механизм действия препаратов-антиагрегантов, которые способны ингибировать ГПР (гликопротеиновые рецепторы тромбоцитов) мягкий. Суть «работы» – команда тромбоцитам, запрещающая слипание. При этом достигается максимальная эффективность с минимальными изменениями реологических свойств крови.

Мишенью препаратов является последний этап агрегации тромбоцитов. Лекарственные средства конкурируют с фактором фон Виллебранда и фибриногеном за связь с гликопротеиновым рецептором IIb/IIIa. Эффект длится недолго, поэтому используются средства либо для экстренной помощи, либо с расчетом четкой дозировки приема по индивидуальной схеме. Побочные эффекты: кровотечения, атриовентрикулярная блокада, гипотония, тошнота, рвота, пневмония, отеки, малокровие, анафилаксия.

Дезагреганты фармгруппы ГПР-блокаторов:

• Эптифибатид (Интегрилин) – инфузионный препарат, синтетический циклический пептид, обратимо блокирует рецепторы IIb/IIIa тромбоцитов, противопоказаны при гиперчувствительности, кровотечении, нарушении мозгового кровообращения (3 500 рублей);
• Тирофибан (Аграстат) – производное тирозина непептидной природы, является препаратом выбора при экстренной помощи (31 742 рубля);
• Абциксимаб (Реопро) – необратимо блокирует гликопротеиновые рецепторы на тромбоцитах (80% через 2 ч после вливания в вену), используется при коронарной ангиопластике у мужчин с острым коронарным синдромом (15 416,85 рублей).

Современные фармакологи из-за минимума побочных явлений в последнее время занимаются активной разработкой новых средств этой группы. Найдено много перспективных комбинаций с антиагрегантными свойствами: Цефрафибан, Орбофиган, Сиброфибан, Ксенилофибан. Препараты проходят стадию клинических испытаний. Есть и лекарственное средство, которое уже нашло свое практическое применение – это раствор для инъекций Ламифибан, не представленный на российском рынке.

Блокаторы фосфодиэстеразы (ингибиторы ФДЭ)

Еще одна группа препаратов, демонстрирующих свойства антиагрегантов – это синтетические вещества, влияющие на механизм формирования тромбов через блокировку ферментов крови. Наиболее безопасны из всех вышеперечисленных групп, используются в период восстановления реабилитации после острых состояний, оперативных вмешательств. Показаны и для профилактики тромбоза, тромбофлебита, других гемодинамических нарушений, связанных с вязкостью крови. Побочные эффекты: диспепсия, мигрень, аллергия.

Антиагрегантами этой группы являются:

• Дипиридамол (Дипиридамол-ФПО, Саномил-Сановель) – сочетает свойства дезагреганта и вазодилататора. Проявляет активность в качестве ангиопротектора, иммуномодулятора. Лекарство оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию. Средство практически полностью связывается с белками крови. Накопление происходит в миокардиоцитах, эритроцитах (302 рубля);
• Курантил – иммуномодулятор и вазодилататор. «Работает» в системе коронарного кровотока, при приеме в высоких дозах – в других участках системы кровообращения. В отличие от органических нитратов, антагонистов кальция не вызывает расширения более крупных коронарных сосудов (586 рублей);
• Парседил – вазодилататор миотропного действия со свойствами дезагреганта. Расширяет коронарные сосуды (преимущественно артериолы), вызывает значительное увеличение объемной скорости кровотока (290 рублей);
• Пентоксифиллин – структурный аналог теобромина, предотвращает потерю эритроцитами ионов калия, придает устойчивость к гемолизу. При окклюзии периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей. Выпускается в таблетках и инъекционно (Таблетки – 251 рубль, инъекции – 45 рублей за 10 ампул 2% раствора);
• Цилостазол (Плетал) – оказывает антиагрегантный и вазодилатационный эффект (4 960 рублей);
• Трифлузал (Дисгрен) – ингибитор ЦОГ-1 и ФДЭ, мало изучен, доступен под заказ в интернет-аптеке.

Блокаторы синтеза арахидоновой кислоты

Антиагреганты, снижающие синтез арахидоновой кислоты, обладают антитромботической активностью, но оказывают множество побочных эффектов, требует жесткого контроля, поэтому применяются редко.

По механизму действия – аналоги предыдущей группы, но отличаются специфичностью, связываясь исключительно с рецепторами этой кислоты. Кроме того, препараты группы способны купировать воспаление, стимулировать иммунитет. К побочным эффектам относят индивидуальную непереносимость.

Представители фармакологической группы средств:

• Индобуфен (Ибустрин) – корректор агрегации тромбоцитов с болеутоляющим и противовоспалительным эффектом (1390 рублей);
• Зафирлукаст – антиагрегант противовоспалительным действием (1306,8 рублей).

Тромбоксановые блокаторы

Представители этой группы антиагрегантов встречаются в составе других классов лекарств подобного типа. Чаще всего в группе Клопидогреля. Суть действия препаратов (например, Ридогрела, Пикотамида, Вапипроса) – снижение синтеза тромбоксанового фактора формирования тромбов. Свое применение медикаменты нашли в составе комплексной терапии патологии сосудов и сердца, ишемии головного мозга, нарушении кровотока в сосудах конечностей, после перенесенных случаев тромбоза, тромбофлебита.

Противопоказания

Антиагреганты относятся к веществам, имеющим множество побочных эффектов, поэтому назначают их всегда с большой осторожностью, тщательно взвешивая все «за» и «против». Но есть несколько патологических состояний, наличие которых у пациента является абсолютным запретом на использование препаратов:

• индивидуальная непереносимость;
• язва желудка, двенадцатиперстной кишки и все эрозивно-язвенные заболевания системы пищеварения;
• функциональная несостоятельность печени или почек;
• геморрагический диатез;
• перенесенный геморрагический инсульт;
• кровоточивость внутренних органов неустановленного генеза;
• выраженная сердечно-сосудистая недостаточность;
• беременность, особенно – третьего триместра;
• лактация;
• возраст до 18.

Побочные эффекты

Дискомфорт от применения антиагрегантов чувствуется практически в 100% случаев. Но острота негативных ощущений у всех пациентов разная, зависит от формы, дозы, курса назначенного препарата, физиологических особенностей организма человека.

Главное – при первых признаках неприятных ощущений сообщить об этом лечащему врачу. Побочными явлениями считают:

• немотивированная усталость;
• загрудинный дискомфорт жгучего характера;
• сильные головные боли, мигрень;
• диспепсия;
• любые кровотечения;
• болезненность в эпигастрии;
• аллергическая реакция вплоть до анафилаксии;
• крапивниц, геморрагии;
• постоянное подташнивание, периодическая рвота;
• нарушения речи, глотания, дыхания;
• аритмии, тахикардия;
• желтушность кожи и слизистых;
• гипертермия неясного генеза;
• продромальный синдром с нарастающей слабостью;
• артралгии;
• галлюцинации;
• шум в ушах;
• симптомы интоксикации.

Отмена препаратов в таких случаях обязательна.

Растительные средства

На фармакологическом рынке представлены антиагреганты растительного происхождения на основе гинкго билоба. Есть два представителя этой группы, доступные в свободной продаже:

• Гинкио (Билобил, Билобил форте) – 45 рублей;
• Гинос (Гинкоум) – 149 рублей.

Заявленные производителями свойства (нормализация обмена веществ в клетках, улучшение реологических свойств крови, микроциркуляции, мозгового кровообращения, снабжение мозга кислородом и глюкозой, препятствие агрегации эритроцитов, торможение фактор активации тромбоцитов) не имеют научного подтверждения при моноиспользовании препаратов. В составе комплексной терапии КПД гинкго билоба не определено. Препараты, скорее, действуют, как плацебо. Их можно отнести к средствам народной медицины, использовать в качестве фоновой терапии, практически не влияющей на систему свертываемости крови, но улучшающей настроение человека.

Другие препараты

Заслуживают внимания препараты других антиагрегантных групп, представленные в аптечной сети РФ:

Активное вещество метилэтилпиридинол:

• Виксипин;
• Метилэтилпиридинол (Метилэтилпиридинол-Эском, Метилэтилпиридинола гидрохлорид);
• Эмокси-оптик (Эмоксибел, Эмоксипин-АКОС, Эмоксипин-Акти, Эмоксипин, Кардиоксипин).

Действующее начало ксантинола никотинат:

• Компламин;
• Ксантинола никотинат, Ксантинола никотинат-УБФ, Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%, Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Препараты с другим активным началом:

• Агрилин (Анагрелид);
• Брилинта (Тикагрелор);
• Вентавис (Илопрост);
• Тикагрелор (Тикагрелор);
• Тромборедуктин (Анагрелид);
• Цилостазол (Цилостазол).

Мониторинг антиагрегантной терапии

Основным вопросом безопасности пациентов при назначении антиагрегантов остается мониторинг осложнений. Оценка эффективности терапии должна коррелироваться отсутствием негативных моментов. Методики могут быть разными:

• оптическая – визуальное определение агрегации тромбоцитов;
• прикроватные тесты (экспресс-пробы);
• стабильный мониторинг метаболитов урины;
• фотоспектрометрия;
• мониторинг с помощью агрегометров (дорогостоящая процедура, потому непопулярная).

Остается нерешенным вопрос о тотальном тестирование пациентов, получающих дезагреганты, поскольку их принимают практически все больные, страдающие ИБС, расстройствами системы кровообращения, сосудистыми патологиями. Важность такого решения трудно переоценить, поскольку осложнения от бесконтрольного приема препаратов их передозировки могут быть фатальными.

Литература

1. А. М. Шилов, С. А. Князева, С. А. Мацевич. Антиагреганты в практике лечения сердечно-сосудистых заболеваний. М. 2007. Венгеровский А. И. Фармакология Курс лекций: учеб. пособие. — 4 изд М.: ГЭОТАР-Медиа. – 2015.
2. Михайлова И. Е. Антитромбоцитарные препараты в профилактике и лечении коронарного атеротромбоза. Обзор литературы //Вестник Санкт-Петербургского университета. Серия 11. Медицина. – 2014.
3. Пучиньян Н. Ф. и др. Проблема контроля эффективности антитромбоцитарной терапии в кардиологической практике //Рациональная фармакотерапия в кардиологии. – 2017. – Т. 13. – №. 1.
4. Bonaca M. P., Creager M. A. Pharmacological treatment and current management of peripheral artery disease //Circulation research. – 2015.
5. Capodanno D., Alberts M., Angiolillo D. J. Antithrombotic therapy for secondary prevention of atherothrombotic events in cerebrovascular disease //Nature Reviews Cardiology. – 2016.
6. Capodanno D., Ferreiro J. L., Angiolillo D. J. Antiplatelet therapy: new pharmacological agents and changing paradigms //Journal of Thrombosis and Haemostasis. – 2013
7. Depta J. P., Bhatt D. L. New approaches to inhibiting platelets and coagulation //Annual review of pharmacology and toxicology. – 2015.